化妆品中常用的美白相关成分和作用机理
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俗话说:“一白遮三丑”,大部分国人追求“肤若凝脂、面若桃花”,随着经济的快速发展以及科技水平的提升,消费者对美白的需求越来越大,市面上的美白产品层出不穷。本期内容主要简述黑色素产生、转移和代谢过程,并介绍与美白相关的成分及其作用机理

一、 黑色素的产生过程

黑色素的产生是机体自发的一种自我保护机制,在保护皮肤免受紫外线损伤方面起着重要作用。

当我们的皮肤受到紫外线的照射时,表皮细胞会产生炎性因子,黑色素细胞内的酪氨酸酶(tyrosinase,TYR)被激活,将L-酪氨酸氧化为多巴醌(多巴胺醌,DQ),DQ发生自氧化转变为多巴与多巴色素,多巴色素的产物5,6-二羟基吲哚羧酸进一步被氧化成黑色素[1]。黑素小体包裹黑色素运输到黑色素细胞的树突,通过吞噬、膜融合等方式转运到角质形成细胞中,接着黑色素会被分散在细胞质中或环状排列在细胞核附近,黑色素可以吸收紫外线[2],发挥抗氧化、清除自由基[3] 等作用减少紫外线对皮肤的伤害。

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黑色素从形成到脱落的过程

黑色素广泛分布于表皮的各层细胞,能吸收大部分紫外线,是防止紫外线对皮肤损伤的主要屏障。如果在烈日下长时间暴晒,或身体的代谢变慢,黑色素就会在皮肤表皮层沉积。如果黑色素是均匀沉积,肤色就会变黑;如果黑色素是局部沉积,就会形成雀斑、黄褐斑[4]。若想要获得白皙的皮肤,除了日常注意防晒,也可以使用一些美白产品达到美白效果。

二、 常见的美白相关成分

目前市面上的美白相关成分的机制包括:抑制黑色素的产生、阻断其向角质细胞的转移和加速黑色素的代谢等。

1、抑制酪氨酸酶活性以及黑色素细胞的激活

这类美白成分有耳熟能详的熊果苷(arbutin)、曲酸(kojic acid)、传明酸(又称凝血酸、氨甲环酸)、4-甲氧基水杨酸钾(俗称4-MSK)等。

熊果苷是一种具有生物活性的亲水多酚,有两个异构体,包括α-熊果苷(4-羟基苯基-a-吡喃葡萄糖苷)和β-熊果苷(4-羟基苯基-β-吡喃葡萄糖苷)。其结构类似于酪氨酸,竞争酪氨酸酶的活性位点,让酪氨酸无法与酪氨酸酶结合从而阻断了黑色素的生成。有研究表明,α-熊果苷的功效是天然熊果苷的10倍。α -熊果苷(浓度2.0 mM)比天然熊果苷(浓度大于30 mM)对人酪氨酸酶的抑制活性更强[5]

曲酸在化妆品工业中用作抗黑素剂已有数十年的历史。曲酸可以和铜离子结合,使酪氨酸酶失去活性,阻断黑色素的生成。此外,曲酸还可以还原中间产物多巴醌,抑制黑色素中间产物由多巴醌形式向最终的黑色素转化。然而,曲酸有两个主要缺点,一个是细胞毒性,二是储存不稳定。科学家通过合成活性曲酸肽,观察到这种新合成的曲酸肽稳定有效,可抑制B16F10小鼠黑色素瘤细胞的酪氨酸酶活性和黑色素含量,同时也能降低毒性[6]

传明酸和4-甲氧基水杨酸钾(4-MSK)是资生堂的专利美白技术。传明酸是一种人工合成的氨基酸,最早是用于止血的,可以抑制炎症,后来机缘巧合发现传明酸能够祛除黄褐斑,不管是口服还是外用(浓度在2~5%)传明酸,都是可以达到美白祛斑的功能的。

4-MSK不仅可以抑制酪氨酸酶的活性,也具有剥脱角质的作用,使角质形成细胞分化正常化来加速黑色素的代谢[7]

2、还原多巴,阻碍黑色素的氧化过程

这类美白成分有维生素C及其衍生物、白藜芦醇、谷胱甘肽、虾青素等。

3-0-乙基抗坏血酸(EA)是维生素C的一种衍生物,能抑制酪氨酸酶的生成,从而抑制黑色素的产生,它的渗透性比AA2G(抗坏血酸葡糖苷,俗称维生素C糖苷)要好,能稳定的存在,并被皮肤吸收。此外,EA还可以阻断黑色素形成的中间体二羟基吲哚的聚合[8]

白藜芦醇具有抗氧化特性,可以通过减少AP-1和NF-kB因子的表达来保护细胞免受自由基和紫外线辐射对皮肤的影响相关的氧化损伤,并减缓皮肤的光老化过程[9]

谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸三种氨基酸构成的三肽,其结构中的巯基具有还原性,通过发生氧化还原反应来保护细胞消除自由基,达到减缓黑色素生成的目的。

虾青素的优势在于具有亲水亲油性,虽然和β-胡萝卜素的结构相似,但它多了亲水的基团,可以存在于细胞膜的磷脂双分子层中间, 抗氧化的范围比较广。但是由于虾青素是红色的,容易染色,需要严格控制其添加量。

3、阻碍黑色素向表皮角质细胞转移

烟酰胺又称作维生素B3,是一种水溶性维生素,能够减少黑色素向皮肤角质层转移,减少黑色素在角质层沉积,避免皮肤变黑。有实验研究将角质形成细胞与黑素细胞共同培养,烟酰胺能够阻碍黑素小体从黑素细胞向角质细胞的转移。此外,烟酰胺还能够加速含有黑色素细胞的角质脱落。 

4、加速黑色素的代谢

这类成分主要是通过加强已经到达皮肤表皮的黑色素的代谢来达到美白作用,主要有果酸类、水杨酸、维A类等。

果酸和水杨酸的作用原理类似,都能加强皮肤的角质代谢,促进角质层脱落,与此同时黑色素也随着角质层脱落,因此具有淡斑美白的效果。二者区别在于果酸是水溶性的,不仅可以美白,高浓度果酸还能作用于真皮层,促进胶原蛋白新生,从而达到抗衰老的功效。而水杨酸则是脂溶性的,更容易透过皮肤屏障作用于皮肤深处的皮脂腺, 此外,水杨酸还具有局部抗炎症作用,高浓度的水杨酸还可用于中、重度痤疮的治疗。

维生素A属于脂溶性维生素,耳熟能详的视黄醇(也叫A醇)也属于维A类产品,既可以通过角质代谢带走已经形成的黑色素,又可以抑制酪氨酸酶的活性从而减少黑色素的产生,实现多途径美白。由于视黄醇具有光敏性,建议避光使用,同时应避免与高浓度果酸、水杨酸等活性成分一起使用。

以上介绍的美白成分各有所长,一般应用于化妆品中时会将多种成分进行复配,通过多途径减少黑色素的含量以实现美白。此外,化妆品的产品开发也离不开现代科技技术,比如3-O-乙基抗坏血酸(EA)和4-甲氧基水杨酸钾(4-MSK)具有积极的皮肤美白作用,但它们的高水溶性表明它们可能难以渗透穿过角质层(SC)并递送到表皮[10],有文献[11]通过将其制成LLC乳膏(Lamellar Liquid Crystal,层状液晶技术)来达到理想的美白效果。LLC载体由两层具有两亲性的表面活性剂分子组成,两亲性分子的极性部分与亲水性成分具有良好的相容性,具有更好的皮肤柔顺性和皮肤应用特性,经过优化的LLC系统不仅可以增加成分的渗透性,还可以增加有效成分的皮肤滞留。

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装载EA和4-MSK的LLC系统示意图

*本文所用图片均来自网络

三、参考文献

[1]陈教全,梁碧华,彭丽倩,唐奕,李华平,朱慧兰.茶多酚在抗皮肤光老化中的作用及研究进展[J].实用皮肤病学杂志,2021,14(06):350-353.
[2]Nick P. Black is beautiful (and protective): melanin synthesis in animals and plants. Protoplasma. 2021 Sep;258(5):923-924. doi: 10.1007/s00709-021-01693-3. PMID: 34383139; PMCID: PMC8433101.
[3]Brenner M, Hearing VJ. The protective role of melanin against UV damage in human skin. Photochem Photobiol. 2008 May-Jun;84(3):539-49. doi: 10.1111/j.1751-1097.2007.00226.x. PMID: 18435612; PMCID: PMC2671032.
[4]Kumari S, Tien Guan Thng S, Kumar Verma N, Gautam HK. Melanogenesis Inhibitors. Acta Derm Venereol. 2018 Nov 5;98(10):924-931. doi: 10.2340/00015555-3002. PMID: 29972222.
[5]Saeedi M, Khezri K, Seyed Zakaryaei A, Mohammadamini H. A comprehensive review of the therapeutic potential of α-arbutin. Phytother Res. 2021 Aug;35(8):4136-4154. 
[6]Singh BK, Park SH, Lee HB, Goo YA, Kim HS, Cho SH, Lee JH, Ahn GW, Kim JP, Kang SM, Kim EK. Kojic Acid Peptide: A New Compound with Anti-Tyrosinase Potential. Ann Dermatol. 2016 Oct;28(5):555-561.
[7]Isoda M, Ueda S, Imayama S, Tsukahara K. New formulation of chemical peeling agent: histological evaluation in sun-damaged skin model in hairless mice. J Dermatol Sci. 2001;27:60–7.
[8]Hatao M, Maeda K. Method of preventing darkening of skin or inhibiting melanization of melanin monomer and polymerization inhibitor of biological dihydroxyindole compound. Google Pat.
[9]Ratz-Łyko A, Arct J. Resveratrol as an active ingredient for cosmetic and dermatological applications: a review. J Cosmet Laser Ther. 2019;21(2):84-90.
[10]Tojo K, Chiang C, Chien Y. Drug permeation across the skin: effect of penetrant hydrophilicity. J Pharm Sci. 1987;76(2):123–6.
[11]Li Y, Dong C, Cun D, Liu J, Xiang R, Fang L. Lamellar Liquid Crystal Improves the Skin Retention of 3-O-Ethyl-Ascorbic Acid and Potassium 4-Methoxysalicylate In Vitro and In Vivo for Topical Preparation. AAPS PharmSciTech. 2016 Jun;17(3):767-77. 

 

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